Utama > Diet

Ubat anti-radang nonsteroid: senarai, generasi baru

Kumpulan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) mewakili agen farmakologi yang paling biasa untuk merawat kesakitan dan menghalang reaksi keradangan di dalam badan kerana pelbagai sebab..

NSAID terdapat dalam pelbagai bentuk pelepasan: tablet, kapsul, suntikan, gel, salap, plaster, supositori, dan lain-lain. Pelbagai ubat yang dikembangkan dengan pelbagai tahap aktiviti dan reaksi buruk memerlukan resep yang berhati-hati, dengan mengambil kira penyakit bersamaan..

Mekanisme tindakan

Kegiatan perubatan ubat anti-radang bukan steroid didasarkan pada penghambatan aktiviti bahan khas - siklooksigenase (COX). Terdapat 1 dan 2 jenis, sementara COX-2 dihasilkan hanya dengan perkembangan tindak balas keradangan di dalam badan, sementara COX-1 (konstitutif) bersifat fisiologi dan berterusan.

Apabila sekatan aktiviti ubat COX-1 menyebabkan:

  • Penyempitan lumen bronkus.
  • Penyempitan katil vaskular.
  • Perencatan fungsi kognitif.
  • Penurunan fungsi pelindung mukosa gastrik.
  • Perencatan spermatogenesis dan proses ovulasi.
  • Perencatan pengeluaran tromboksana A2 (penghambatan pembekuan darah).

Sekiranya anda menyekat aktiviti COX-2, proses keradangan secara keseluruhan berkurang dan perlindungan saluran gastrointestinal daripada kesan jus gastrik berasid juga dihambat.

Anestetik ubat-ubatan bukan steroid dengan bertindak pada siklooksigenase, serta pengeluaran prostaglandin, bradykinin, lipid peroksida, dapat mencapai kesan berikut:

  1. anti-radang;
  2. ubat penahan sakit (analgesik);
  3. antipiretik;
  4. antitrombotik.

Kesan ini tentu positif dalam penggunaannya dalam amalan klinikal. Walau bagaimanapun, banyak kesan sampingan NSAID yang tidak diingini adalah hasil tindakan yang sama pada COX..

Juga, tindakan ubat-ubatan anti-radang dijelaskan untuk sendi:

  • Indomethacin, piroxicam mempunyai kesan negatif pada tulang rawan artikular.
  • Neutral - ibuprofen, diclofenac.
  • Positif (rangsangan pemulihan struktur tulang rawan) - ketoprofen, meloxicam. Oleh kerana sifat ini, mereka lebih baik untuk melantik pesakit dengan penyakit degeneratif pada sendi kaki, lengan, tulang belakang.

Pengelasan

Senarai ubat anti-radang bukan steroid dibahagikan mengikut prinsip struktur kimianya, dan juga termasuk dalam mekanisme tindakan tertentu (kemampuan untuk menyekat jenis siklooksigenase tertentu):

Inhibitor COX-1 Selektif:

Kumpulan ini hanya merangkumi asid asetilsalisilat dalam dos rendah (100-200 mg x 1 kali sehari pada waktu petang), yang menerapkan kesan antitrombotik - mencegah pembentukan jisim trombotik kerana sekatan pengeluaran tromboksana A2 melalui penghambatan aktiviti COX-1. Ubat utama:

  • Thrombo ACC (tablet 50, 100 mg). 40-160 gosok.
  • Aspirin Cardio (tablet 100 mg). 150-300 gosok.
  • Acecardol (tablet 50, 100 mg). 20-30 gosok.

Inhibitor COX-2 bukan selektif:

Senarai ubat dalam kumpulan ini merangkumi semua ubat yang paling biasa sejak abad yang lalu. Sebilangan besar dari mereka mempunyai kesan anti-radang yang ketara, dan juga membantu menghilangkan rasa sakit. Risiko kesan sampingan yang tinggi, berbeza dengan perencat COX-2 selektif, membataskan preskripsi untuk banyak pesakit.

Asid asetilsalisilat

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 2 tahun

Fenilbutazon

Ciri: Berhati-hati pada pesakit hamil dan menyusui

Natrium metamizole

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui

Indomethacin

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui

Ketorolac

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (pada trimester ke-3) dan pesakit yang menyusu, kanak-kanak di bawah 16 tahun

Diclofenac

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 1 tahun

Ketoprofen

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (3 trimester) dan pesakit menyusui, kanak-kanak di bawah 18 tahun

Ibuprofen

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (3 trimester) dan pesakit yang menyusu

Acetaminophen

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (1 trimester) dan pesakit yang menyusu, bayi hingga 1 bulan hidup

Lornoxicam

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 18 tahun

Naproxen

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 16 tahun

PerwakilanNama daganganKaedah permohonan, harga (gosok.)
Aspirin CardioTablet (100 mg): 1000-3000 mg sehari melalui mulut. 200-250
ButadionSalap 5%: sapukan lapisan nipis pada kulit yang terkena x x 2-3 kali sehari. 160-300
AnalginTablet (500 mg): 500 mg x 2-3 kali sehari, secara lisan selepas makan; maksimum 3000 mg sehari (6 tablet); jangan mengambil masa lebih lama dari seminggu tanpa berunding dengan doktor dan memantau ujian darah umum; untuk kanak-kanak, pelantikan 5-10 mg setiap 1 kg berat badan x 3-4 kali sehari dengan jangka masa tidak lebih dari 3 hari. 10-150
Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular dan intravena: suntikan 250-500 mg x 2-3 kali sehari; maksimum 2000 mg sehari; untuk kanak-kanak, pengenalan 50-100 mg setiap 10 kg berat badan. 50-90
Suppositori rektum: 250-500 mg x 2-3 kali sehari secara rektum. 20-70
BaralginTablet (500 mg): 500-1000 mg x 4 kali sehari melalui mulut selepas makan; maksimum 3000 mg sehari. 100-900
Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular dan intravena: suntikan 2-5 ml x 1-2 kali; maksimum 10 ml sehari; pengenalan kanak-kanak berdasarkan berat badan; pentadbiran intravena harus perlahan pada kadar 1 ml per minit. 200-400
Indomethacin SofarmaTablet (25 mg): 25-50 mg x 2-3 kali sehari di dalam. 50-120
Suppositori rektum (100 mg): 100 mg x 1 kali sehari secara rektum. 100-190
Salap 10%: menggunakan lapisan nipis pada kawasan kulit yang menyakitkan x 3-4 (untuk orang dewasa) dan 2-3 (untuk kanak-kanak berumur lebih dari 14 tahun) sekali sehari; sapu dengan pergerakan ringan; kursus sehingga 10 hari. 50-110
KetorolPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampul) x 3-4 kali; Suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 100-160
Tablet (10 mg): 10 mg hingga 4 kali sehari; perjalanan rawatan tidak lebih dari 5-7 hari. 50-90
Gel 2%: memohon lapisan nipis ke kawasan kulit yang menyakitkan x 3-4 kali sehari; sapu dengan pergerakan ringan. 200-400
KetanovPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampul) x 3-4 kali sehari; Suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 100-130
Tablet (10 mg): 10 mg hingga 4 kali sehari; perjalanan rawatan tidak lebih dari 5-7 hari. 60-250
VoltarenPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 3 ml (1 ampul) x 1 kali; kursus parenteral tidak lebih dari 2 hari, kemudian - peralihan ke bentuk pelepasan ubat yang lain. 200-250
Suppositori rektum (25, 50, 100 mg): 100-150 mg x 2-3 kali sehari secara rektum. 300-400
Tablet (25, 50 mg): 75-150 mg x 2-3 kali sehari di dalam. 260-400
Tampalan transdermal: 15-30 mg sehari, tampalan dilekatkan pada kawasan kulit di atas kawasan yang menyakitkan selama sehari; kursus tidak lebih dari 7 hari. 340-400
DiclofenacPenyelesaian intramuskular: suntikan 3 ml (3 ampul) x 1 kali; kursus parenteral tidak lebih dari 2 hari, kemudian - peralihan ke bentuk pelepasan ubat yang lain. 50-130
Tablet (100 mg): 100 mg x 1 kali sehari di dalam. 17-90
Salap 1%: sapukan lapisan nipis ke kawasan kulit yang menyakitkan x 3-4 kali sehari, diikuti dengan menggosok. 30-150
Gel 1%: sapukan lapisan nipis ke kawasan kulit yang menyakitkan x 3-4 kali sehari, diikuti dengan menggosok. 100-200
DiclovitGel 1%: sapukan lapisan nipis ke kawasan kulit yang menyakitkan x 1-2 kali sehari dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 150-180
Voltaren EmulgelGel 1%: sapukan lapisan nipis pada kawasan kulit yang menyakitkan x 2 kali sehari. 230-500
KetonalSuntikan intramuskular: 1-1.5 ml (1 / 2-1 ampul) x 3-4 kali; Suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 120-150
Krim 5%: sapukan lapisan nipis 3-5 cm ke tapak kulit yang menyakitkan x 2-3 kali sehari dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 400-590
Gel 2.5%: sapukan lapisan nipis 3-5 cm ke tapak kulit yang menyakitkan x 2-3 kali sehari dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 350-450
Kapsul (50 mg): 1-2 kapsul x 2-3 kali ke dalam, menelan keseluruhan semasa atau selepas makan, disyorkan untuk minum kapsul dengan air. 110-250
Tablet (100 mg): 1 tablet x 2-3 kali sehari, melalui mulut, menelan keseluruhan semasa atau selepas makan, disyorkan untuk minum dengan air. 200-270
QuickgelGel 2.5%: sapukan lapisan nipis 3-5 cm ke tapak kulit yang menyakitkan x 2-3 kali sehari dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 110-450
NurofenTablet (200 mg): 1 tablet x 2-4 kali sehari melalui mulut, dicuci dengan air; gunakan maksimum 3 hari, jika gejala berlanjutan, berjumpa doktor. 90-150
LamaGel 5%: penggunaan jalur 5-10 cm pada tapak kulit yang menyakitkan x 3-4 kali sehari dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 150-200
Krim 5%: penggunaan jalur 4-10 cm pada tapak kulit yang menyakitkan x 3-4 kali sehari dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 120-190
ParasetamolTablet (200, 500 mg): 1 tablet hingga 4 kali sehari melalui mulut, untuk kanak-kanak di bawah 6 tahun - pada kadar 10 mg setiap 1 kg berat badan. 4-20
XefokamTablet (4, 8 mg): 1-2 tablet x 2-4 kali di dalam sebelum makan; maksimum 16 mg sehari. 250-550
NalgesinTablet (275 mg): 550-1100 mg sehari secara lisan, tentu tidak lebih dari 14 hari. 240-350

Sediaan natrium metamizole mempunyai kesan jangka pendek, dan hanya untuk sindrom kesakitan akut. Walau bagaimanapun, mereka tidak boleh diambil berulang kali kerana risiko keracunan pada sistem hematopoietik. Agranulocytosis (penurunan kritikal dalam jumlah sel darah utama) kerana komplikasi terapi analgin yang paling serius boleh menyebabkan jangkitan lebih mudah oleh penyakit berjangkit, peningkatan jangkitan kronik pada tubuh.

Paracetamol menggabungkan kesan analgesik dan antipiretik tanpa aktiviti anti-radang. Ia juga boleh menyebabkan kesan toksik pada hati, dan hampir sistem saraf, jadi anda harus berhati-hati mengenai tujuannya pada pesakit yang menderita penyakitnya..

Persediaan generasi baru (perencat COX-2 terpilih):

Ubat bukan steroid baru ini paling selektif untuk kesannya terhadap COX. Pada masa yang sama, meloxicam dan nimesulide masih mempunyai kesan terhadap COX-1, dan celecoxib dan etoricoxib secara eksklusif menyekat COX-2, yang menjadikan mereka sangat selektif, mempunyai risiko reaksi sampingan terendah dan ubat bukan steroid terbaik.

Meloxicam

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 12 tahunMovalisPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampul) x 1 kali sehari, suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 500-1000Tablet (7.5; 15 mg): 7.5-15 mg sehari secara lisan semasa makan, dibasuh dengan air. 550-800Suppositori rektum (15 mg): 15 mg (1 supositoria) x 1 kali sehari secara rektum. 400-510AmelotexPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampul) x 1 kali sehari, suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 200-550Tablet (7.5; 15 mg): 7.5-15 mg sehari secara lisan semasa makan, dibasuh dengan air. 150-260Gel 1%: sapukan jalur 4 cm pada kulit di kawasan sakit x 2 kali sehari, menggosok, dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 200-260Suppositori rektum (15 mg): 15 mg (1 supositoria) x 1 kali sehari secara rektum. 180-290MovasinPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampul) x 1 kali sehari, suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 140-200Tablet (7.5; 15 mg): 7.5-15 mg sehari secara lisan semasa makan, dibasuh dengan air. 60-130

Nimesulide

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 12 tahunNimulidaGel 1%: sapukan jalur 4 cm pada kulit di kawasan sakit x 3-4 kali sehari, menggosok, dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 210-250Tablet (100 mg): 100 mg x 2 kali sehari di dalam. 180-300NiseGel 1%: sapukan jalur 3 cm pada kulit di kawasan sakit x 3-4 kali sehari, menggosok, dengan jangka masa tidak lebih dari 10 hari. 210-500Tablet (100 mg): 100 mg x 2 kali sehari di dalam. 170-300

Celecoxib

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 18 tahunCelebrexKapsul (100, 200, 400 mg): 100-200 mg x 20 kali sehari di dalam, jangan mengunyah. 180-1300

Etoricoxib

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 16 tahunArcoxiaTablet (60, 90, 120 mg): 1 tablet x 1 kali sehari. 450-1400

Ubat anti-radang boleh dibahagikan dengan keparahan kesan anti-radang pada:

  1. Aktiviti yang teruk (phenylbutazone, indomethacin, diclofenac, ibuprofen, ketoprofen, lornoxicam, meloxicam, nimesulide, etoricoxib, celecoxib).
  2. Aktiviti lemah (metamizole sodium, ketorolac, acetaminophen).

Laluan pentadbiran mana yang harus dipilih

Untuk mencapai kesan terapeutik yang maksimum, keutamaan tidak hanya diberikan kepada ubat bukan steroid yang selamat, tetapi juga untuk memilih jalan pemberian ubat yang betul..

  • Suntikan intramuskular jika dibandingkan dengan tablet memberikan kesan yang lebih cepat, tetapi formulasi jangka panjangnya tidak disarankan..
  • Tablet dan kapsul boleh diambil untuk jangka masa yang panjang, sementara keberkesanannya tidak kurang tinggi daripada suntikan.
  • Suppositori (suppositori rektum) membantu ketidakmungkinan pentadbiran oral, tetapi boleh menyebabkan kerosakan tempatan pada mukosa rektum.
  • Bentuk tempatan (gel, salap, krim) kurang berkesan daripada bentuk sistemik, walaupun selamat dan menimbulkan risiko kesan sampingan yang paling sedikit.

Petunjuk untuk pelantikan

  1. Penyakit radang radas artikular (artritis reumatoid, ankylosing spondylitis - ankylosing spondylitis, gout).
  2. Penyakit degeneratif-distrofik sistem muskuloskeletal (ubah bentuk osteoartritis, dengan osteochondrosis pelbagai bahagian ruang tulang belakang dengan sindrom kesakitan radikular).
  3. Kerosakan pada tisu lembut (myositis, tendonitis, tenosynovitis, bursitis).
  4. Algodismenorea (haid yang menyakitkan pada wanita).
  5. Tempoh selepas pendedahan traumatik.
  6. Kesakitan selepas operasi.
  7. Sakit kepala.
  8. Penyakit kardiovaskular (penyakit jantung koronari, profilaksis sekunder strok iskemia serebral, keadaan selepas cantuman bypass arteri koronari dan stenting).

Untuk rawatan eksaserbasi osteochondrosis, NSAID digabungkan dengan pelantikan relaksan otot, vitamin B, rejimen senaman yang mencukupi. Apabila menggunakan tablet anti-radang untuk sendi, kesannya dapat dicapai dengan mengesyorkan terapi fizikal untuk sendi yang terjejas, imobilisasi anggota badan, resep persediaan asid hyaluronik (chondroprotectors).

Kontraindikasi

  • Kegagalan jantung yang dikompensasi.
  • Reaksi alergi, termasuk apa yang disebut triad "aspirin" (asma bronkial dalam kombinasi dengan kehadiran poliposis berulang rongga hidung dan sinus yang berdekatan dan hipersensitiviti terhadap asid asetilsalisilat).
  • Tahap aktif lesi erosif dan ulseratif saluran gastrousus.
  • Kegagalan hepatik atau buah pinggang yang teruk.
  • Strok hemoragik.

Kesan sampingan

Sesuai dengan jenis COX yang menghalang ubat, beberapa kumpulan kesan sampingan yang paling biasa dari penggunaan ubat bukan steroid dapat dibezakan:

  1. Gastrointestinal (mual, muntah, ulser peptik perut dan duodenum dengan risiko pendarahan dan perforasi organ).
  2. Hepatik (hepatitis yang disebabkan oleh ubat, kegagalan hati).
  3. Renal (nefritis interstisial, kegagalan buah pinggang).
  4. Kardiovaskular (hipertensi arteri, pengekalan cecair dengan risiko sindrom edematous).
  5. Platelet (penurunan pembekuan darah kerana komponen platelet dengan risiko pendarahan).

Dadah yang selamat untuk dipilih

Memandangkan ciri-ciri tindak balas buruk agen bukan steroid, pemilihan yang tepat diperlukan. Pertama sekali, pesakit harus dikaitkan dengan satu atau lain jenis risiko komplikasi saluran gastrousus, berdasarkan kehadiran faktor anamnestic:

RisikoKriteria
RendahTiada faktor yang disenaraikan di bawah
Sederhana
  • Umur lebih 65 tahun.
  • Loya muntah.
  • Merokok.
  • Jangkitan Helicobacter pylori.
  • Mengambil glukokortikosteroid.
Tinggi
  • Kehadiran sejarah ulseratif.
  • Mengambil asid acetylsalicylic dalam dos yang rendah sebagai agen antiplatelet atau agen / antikoagulan antiplatelet lain.

Di samping itu, risiko kardiovaskular dinilai pada skala SCORE, menyiratkan pembahagiannya menjadi rendah, sederhana, tinggi dan sangat tinggi.

Semua NSAID menyebabkan peningkatan tekanan darah dengan purata 5 mm Hg. dan mengurangkan kesan ubat antihipertensi (khususnya, penghambat ACE, beta-blocker dan diuretik), tetapi naproxen adalah yang paling neutral dari sudut pandangan ini. Diclofenac, nimesulide, meloxicam paling toksik bagi hati dan buah pinggang, sementara parasetamol kurang toksik. Untuk saluran gastrointestinal, yang paling toksik adalah indomethacin, ketorolac, ketoprofen.

Jadual menunjukkan maklumat gabungan mengenai NSAID selamat yang disyorkan, dengan mengambil kira kriteria risiko bersama untuk perkembangan reaksi buruk:

Risiko saluran gastroususRisiko kardiovaskular
RendahTinggi sederhanaSangat tinggi
RendahPreskripsi sebarang NSAIDNaproxen, celecoxib, atau ketoprofenElakkan menetapkan NSAID
SederhanaNSAID bukan selektif dalam kombinasi dengan omeprazole / pantoprazole (20 mg x 2 kali di dalam) atau perencat COX-2 terpilihNaproxen dalam kombinasi dengan omeprazole / pantoprazole atau celecoxib / etoricoxib
TinggiCelecoxib / etoricoxib dalam kombinasi dengan omeprazole / pantoprazoleCelecoxib / etoricoxib dalam kombinasi dengan omeprazole / pantoprazole

Sudah tentu, hanya ubat generasi baru yang membantu mengurangkan kesan sampingan, terutama bagi pesakit yang berisiko tinggi mendapat reaksi gastrousus..

Ubat-ubatan nonsteroid untuk rawatan kesakitan sangat diperlukan. Selalunya, mereka diresepkan untuk rawatan rawatan tulang belakang dan leher bawah sebagai komponen terapi untuk memburukkan lagi osteochondrosis tulang belakang, dan juga untuk pesakit artikular. Tetapi perlu diingat kemungkinan reaksi buruk yang serius, untuk menilai mana yang lebih baik untuk berjumpa dengan ahli terapi.

NSAID generasi baru: senarai

Apabila NSAID ditunjukkan dan dikontraindikasikan:

Generasi baru NSAID mempunyai senarai tindakan terapeutik yang lebih luas daripada analgesik standard. Ubat nonsteroid mempunyai kesan yang kompleks:

  • antipiretik;
  • ubat penahan sakit;
  • dekongestan;
  • anti-radang.

Juga, ubat-ubatan kumpulan ini melegakan kemerahan di kawasan yang meradang. Prostoglandin terlibat dalam permulaan keradangan. Sintesis mereka dikaitkan dengan enzim siklooksigenase. Merekalah yang dipengaruhi oleh NSAID.

Terdapat dua bentuk aktif cyclooxygenase (COX-1 dan COX-2). Masing-masing menjalankan fungsinya sendiri..

COX-1 melindungi mukosa gastrik, merangsang pembentukan prostaglandin dan bertanggungjawab untuk fungsi platelet. Dadah yang melambatkan pembentukan COX-1 dan tidak mempunyai kesan selektif adalah kesan sampingan yang berbahaya.

COX-2 adalah enzim spesifik yang tidak ada di dalam badan orang yang sihat. Mediator lain mempengaruhi pembentukan sebatian. Ubat terbaru menyekat enzim ini. Mereka tidak kurang berkesan daripada kaedah generasi lama. Dadah selektif yang dihasilkan pada tahun 2020 tidak membawa kepada perkembangan ketagihan.

Ubat generasi baru tidak mengandungi hormon. Oleh itu, mereka tidak memprovokasi perkembangan diabetes dan darah tinggi. Pada masa yang sama, penyekat COX sahaja, mengurangkan kesakitan dan keradangan, menjengkelkan mukosa gastrik. Ulser dan proses hakisan berkembang. Kerana kesan buruk pada saluran pencernaan, NSAID pada membran pelindung tidak kompetitif.

Tindakan ubat anti-radang bukan steroid generasi baru adalah selektif. Mereka tidak mempengaruhi COX 1, merangsang pengeluaran COX-2 dan mengurangkan sintesis prostaglandin. Ubat bukan steroid generasi baru, senarai yang meningkat pada tahun 2020, berkesan dan tidak menyebabkan akibat negatif.

Kesan anti-radang ubat-ubatan bukan steroid dikaitkan dengan penurunan pengeluaran mediator yang menyebabkan proses patologi. Dinding vaskular menjadi kurang telap. Reseptor sel saraf menerima isyarat yang kurang menjengkelkan, dan rasa sakit hilang. Kerana kesan pada pusat termoregulasi, produk menghilangkan panas.

Doktor mengesyorkan ubat bukan steroid moden untuk rawatan penyakit yang disifatkan oleh demam, sakit, radang dan bengkak. NSAID diperlukan untuk:

  • pemburukan penyakit sistem muskuloskeletal;
  • kecederaan - keseleo tendon, ligamen dan otot;
  • hernia tulang belakang;
  • kolik sifat hepatik dan buah pinggang;
  • haid yang menyakitkan pada wanita;
  • sakit di bahagian perut;
  • demam;
  • risiko trombosis.

Walau bagaimanapun, untuk penyakit sistem pencernaan dan hematopoietik, NSAID tidak boleh diambil. Sebelum membeli ubat, anda perlu berjumpa doktor.

Pemilihan Ubat Bukan Steroid

  1. Piroxicam, diclofenac, flurbiprofen dan indomethacin melegakan keradangan dengan sempurna.
  2. Ketoprofen dan Ketorolac mengatasi kesakitan.
  3. Nurofen, paracetamol dan acetylsalicylic acid menurunkan suhu.

Kaedah penjanaan paling selamat 2020 - 2020 berkesan dan berkuasa. Risiko kesan sampingan selepas mengambil ubat adalah minimum. Pil harus dipilih dengan doktor. Perlu dipertimbangkan:

  1. Dos.
  2. Farmakodinamik dan farmakokinetik ubat.
  3. Umur dan penyakit berkaitan pesakit.
  4. Kontraindikasi dan petunjuk.
  5. Ubat lain yang diminum oleh pesakit. Untuk prokinetik, senarai ubat generasi baru lebih disukai daripada ubat generasi lama.

Generasi baru ubat nama WHO

Contoh NSAID adalah. Ia boleh digunakan untuk jangka masa yang panjang. Oleh kerana kesan anti-radang yang jelas, ini memudahkan kursus:

  • spondylitis ankylosing;
  • osteoartritis;
  • artritis reumatoid.

Alat ini melegakan kesakitan dan demam, jadi sesuai untuk migrain dan sakit gigi.

Satu lagi ubat kuat adalah nimesulide. Kesakitan hilang 20 minit selepas penggunaannya. Oleh itu, dengan bantuannya melegakan serangan sakit. Nimesulide adalah antioksidan dengan kesan anti-radang. Ia memperbaiki keadaan serat kolagen dan tulang rawan. Oleh itu, ini ditunjukkan untuk pelanggaran saraf, sakit pada tulang dan sendi, dan sakit kepala. Berbeza secara amnya toleransi yang baik di kalangan pesakit. Dalam kes yang jarang berlaku, mual, pening, dan urtikaria mungkin berlaku..

Ksefokam - Oksikam. Ia dikeluarkan dari badan untuk jangka masa yang panjang, dan kesannya berlangsung setengah hari. Kekuatan kesan analgesiknya setanding dengan morfin. Walau bagaimanapun, tidak seperti ubat-ubatan, ia tidak mempengaruhi otak dan saraf tunjang dan tidak menyebabkan ketergantungan.

Rofecoxib (Denebol) menghilangkan rasa sakit, radang dan bengkak. Ia diresepkan untuk bursitis, artritis poli dan reumatoid, keadaan selepas trauma. Walau bagaimanapun, ia tidak sesuai untuk orang yang mempunyai penyakit sistem kardiovaskular dan kencing, wanita hamil dan kanak-kanak di bawah usia dua belas tahun..

Sekiranya pengguna mengambil ubat nootropik generasi baru, senarai ubat mesti ditunjukkan kepada doktor. Beberapa ubat tidak diinginkan untuk digabungkan..

NSAID adalah ubat untuk rawatan kompleks dari banyak penyakit. Walau bagaimanapun, ini adalah terapi simptomatik semata-mata. Sekiranya pesakit memerlukan pil diabetes, senarai generasi baru tidak akan menggantikannya.

Ubat mesti diambil di bawah pengawasan ketat doktor. Penggunaan ubat bukan steroid yang tidak terkawal akan memburukkan lagi penyakit. Oleh itu, jika pesakit memutuskan untuk menjalani rawatan untuk NSAID pada tahun 2020, anda perlu berjumpa pakar neurologi.

Mengenai keberkesanan dos sederhana

Dengan kekuatan kesan anti-radang NSAID dos sederhana, ia boleh didapati dalam urutan berikut:

Mengikut kesan analgesik dos sederhana, NSAID boleh didapati mengikut urutan berikut:

Ubat anti-radang nonsteroid (NSAID)

Ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs, NSAIDs) - sekumpulan ubat yang mempunyai keupayaan untuk melegakan proses keradangan, membius (analgesik), melegakan demam, dan juga melakukan sejumlah fungsi lain, misalnya, menghambat pembekuan darah.

Penekanan pada istilah "bukan steroid" dibuat untuk menonjolkan sifat bukan hormon mereka, kerana hormon steroid, atau, seperti yang disebut juga, glukokortikosteroid (HA), adalah kaedah yang lebih kuat bertujuan menghilangkan proses keradangan yang kuat. Sebenarnya, NSAID adalah analog hormon sintetik.

Ngomong-ngomong, HA lebih efektif dalam kaitannya dengan keradangan akibat penghambatan fosfolipase A2, yang menyebabkan pembentukan bukan hanya prostaglandin, tetapi juga mediator peradangan penting lain, leukotrienes, dihambat.

Ubat anti-radang bukan steroid yang paling popular adalah Aspirin, Ketanov, Diclofenac, Nimesil, Ibuprofen.

Sekiranya kita membicarakan aspek sejarah NSAID, bahan pertama adalah asid salisilik, diasingkan dan disintesis dari kulit pohon willow oleh Rafael Piria (ahli kimia Itali) pada tahun 1829. Oleh kerana ini, walaupun populariti ubat anti-radang, penyembuh tradisional masih menggunakan kulit pohon willow.

Mekanisme tindakan, atau bagaimana NSAID berfungsi

Mekanisme tindakan kebanyakan NSAID didasarkan pada penghambatan (penghambatan) pengeluaran enzim COX (siklooksigenase, kedua-duanya membentuk COX-1 dan COX-2), yang seterusnya mengambil bahagian dalam pengeluaran prostaglandin. Prostaglandin adalah zat yang bertanggungjawab untuk tindak balas badan terhadap jangkitan (virus, bakteria, dll.) Dan faktor patogen lain, dalam bentuk demam, sakit, radang dan gejala lain dari pelbagai penyakit, terutamanya yang berjangkit.

COX, dan lebih spesifik, COX-1 juga terlibat dalam penghasilan tromboksana, yang merupakan salah satu faktor pembekuan darah. NSAID yang aktif berhubung dengan COX-1 kerana perencatan tromboksana menjadikan darah lebih cair (kesan penagihan). Oleh kerana sifat ini, asid acetylsalicylic dan inhibitor COX-1 lain digunakan untuk rawatan dan pencegahan penyakit pada sistem kardiovaskular.

Oleh itu, NSAID mempunyai kesan berikut:

  • Anti-radang;
  • Anestetik (analgesik);
  • Antipiretik;
  • Anti-agregasi
  • Imunosupresif (sederhana).

Pengelasan NSAID

Ubat anti-radang nonsteroid dikelaskan berdasarkan struktur kimia, keparahan dan mekanisme tindakan..

Senarai bahan aktif.

Mengikut struktur kimia:

Derivatif asid:

  • Salisilat - asid asetilsalisilat (aspirin), diflunisal, lysine monoacetylsalicylate.
  • Derivatif fenilasetik - aceclofenac, diclofenac.
  • Derivatif indolasetik - indomethacin, sulindac, etodolac.
  • Derivatif propionik: ibuprofen, dexketoprofen, ketoprofen, naproxen, asid thiaprofenic, flurbiprofen.
  • Pyrazolidines: metamizole sodium, phenylbutazone.
  • Oksikama: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam.

Derivatif Bukan Asid:

  • Alkanon: Nabumeton
  • Derivatif sulfonamida: nimesulide, rofecoxib, celecoxib.

Dengan keterukan tindakan

Lokasi bahan aktif, bergantung kepada keparahan aktiviti anti-radang (dari bahan yang paling kuat hingga yang paling tidak aktif):

1. Indomethacin (Indomethacinum)
2. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
3. Diclofenac sodium (Natrium diclofenac)
4. Piroxicam (Piroxicamum)
5. Ketoprofen (Ketoprophenum)
6. Naproxenum (Naproxenum)
7. Ibuprofen (Ibuprophenum)
8. Aminophenazone (Aminophenazonum). Ustar. nama - Amidopyrine
9. Asid asetilsalisilat (Acidum acetylsalicylicum).

Lokasi bahan aktif, bergantung kepada keparahan kesan analgesik (analgesik) (dari bahan yang paling kuat hingga yang paling tidak aktif dalam hal ini):

1. Ketorolac (Ketorolacum) - "Ketorolac", "Ketanov",
2. Ketoprofen (Ketoprophenum)
3. Diclofenac sodium (Natrium diclofenac)
4. Indomethacin (Indomethacinum)
5. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
6. Aminophenazone (Aminophenazonum)
7. Piroxicamum (Piroxicamum)
8. Naproxen (Naproxenum)
9. Ibuprofen (Ibuprophenum)
10. Aspirin (Acidum acetylsalicylicum).

Secara selektif ke pelbagai COX

Bergantung pada keparahan dan fokus tindakan, NSAID boleh dibahagikan kepada 3 kumpulan utama:

1. Inhibitor tidak selektif berkenaan dengan COX-1 dan COX-2 adalah ubat anti-radang tradisional dan paling biasa yang mempunyai aktiviti tinggi dalam semua arah yang menjadi ciri NSAID. Ini termasuk ubat berdasarkan bahan berikut - amtolmethine guacyl, acetylsalicylic acid, diclofenac, ibuprofen, indomethacin, ketorolac, ketoprofen, naproxen, sulindac, etodolac.

2. Perencat selektif COX-2 dengan pendedahan sederhana terhadap COX-1. Ini termasuk ubat berdasarkan bahan berikut - lornoxicam, meloxicam, nabumeton, nimesulide, tenoxicam.

3. Inhibitor yang sangat selektif berkaitan dengan COX-2, yang hampir tidak mempunyai kesan pada COX-1. Ini termasuk ubat berdasarkan bahan berikut - parecoxib, rofecoxib, celecoxib, etoricoxib.

Sebenarnya, coxibs dirancang untuk penggunaan NSAID beraksen untuk meminimumkan kesan sampingan dari ubat anti-radang. Penggunaan coxib tidak termasuk pendarahan pada saluran gastrousus, perkembangan ulser perut dan ulser duodenum. Coxib yang paling terkenal ialah Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib, Rofecoxib, Firocoxib, Celecoxib, Etoricoxib.

Penggunaan NSAID - yang mana penyakitnya ditetapkan

Dalam kes dan penyakit apa yang disarankan untuk menggunakan ubat anti-radang bukan steroid?

Petunjuk untuk penggunaan NSAID adalah bentuk penyakit akut dan kronik pelbagai etiologi, serta patologi dan keadaan yang disertai dengan - sakit, suhu badan tinggi, bengkak, peningkatan pembekuan darah.

Selalunya, NSAID digunakan untuk penyakit dan patologi berikut:

  • Penyakit radang pelbagai lokalisasi dan etiologi, misalnya, jangkitan pernafasan akut, di mana suhu badan melebihi nilai yang boleh diterima untuk perjalanan yang selamat dan / atau tidak hilang selama beberapa hari - tonsilitis, faringitis, laringitis, trakeitis, bronkitis, radang paru-paru, serta sistitis, pankreatitis, kolesistitis dan lain lain;
  • Penyakit sistem muskuloskeletal - artritis dan arthropathy (rheumatoid, osteoarthritis, ankylosing spondylitis), osteochondrosis, myositis, tendovaginitis, gout;
  • Kesakitan pelbagai etiologi - sakit kepala, sakit gigi, pasca operasi, senggugut, trauma (patah tulang, lebam, keseleo, dislokasi);
  • Penyakit onkologi;
  • Kolik - buah pinggang, hepatik;
  • Penyakit neurologi - neuralgia, rematik, sciatica, lumbago, sciatica;
  • Demam, biasanya pada suhu 38.0 ° C dan ke atas pada kanak-kanak dan 38.5 ° C pada orang dewasa;
  • Penyakit dan pencegahan sistem kardiovaskular - trombosis, aterosklerosis, penyakit jantung koronari (PJK), angina pectoris, kegagalan jantung, infark miokard.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama penggunaan NSAID adalah:

  • Intoleransi individu;
  • Kehadiran formasi erosif dan / atau ulseratif di saluran gastrousus;
  • Penyakit dan patologi hati, buah pinggang;
  • Peningkatan permintaan untuk penjagaan yang meningkat (pemandu dan lain-lain) - bahan selektif menghalang aktiviti tubuh, seperti indometasin, fenilbutazon.
  • Kehamilan (doktor mungkin, menurut petunjuk, menetapkan ubat dengan aktiviti yang paling minimum, misalnya, berdasarkan asid asetilsalisilat).

Dengan berhati-hati, NSAID diresepkan dalam kes berikut:

  • Asma bronkial;
  • Kemunculan kesan sampingan;
  • Hipertensi, kegagalan jantung - dalam kes ini, ubat dengan kesan paling sedikit pada peredaran darah di buah pinggang ditetapkan;
  • Usia tua - NSAID aktif yang minimum ditetapkan dalam kursus pendek.

Farmakokinetik

Setelah NSAID memasuki saluran gastrointestinal, ia hampir sepenuhnya diserap di dalamnya, setelah itu mengikat albumin plasma dan mula mengganti sejumlah bahan lain daripadanya, misalnya, bilirubin pada bayi, tetapi kita akan melihatnya di bahagian "Interaksi".

Metabolisme NSAID berlaku di hati, dan penyingkiran dari badan melalui buah pinggang.

Kesan sampingan

Dalam beberapa kes, pesakit mungkin mengalami sejumlah gangguan pada tubuh:

Dari saluran gastrousus - fenomena dispepsia (rasa tidak selesa dan sakit perut, mual, kembung perut), cirit-birit, perkembangan ulser perut dan 12 ulser duodenum, pembentukan pendarahan dalaman dan perforasi organ pencernaan, serta yang disebut Sindrom NSAID-gastroduodenopati.

Dari sistem kencing - penurunan jumlah urin, edema, hipernatremia, hiperkalemia, nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang.

Dari sistem kardiovaskular - tekanan darah tinggi.

Dari sistem peredaran darah - agranulositosis, anemia aplastik.

Lanjutan tempoh melahirkan anak.

Komplikasi lain adalah pening, gangguan koordinasi pergerakan, kekeliruan, alergi, ruam kulit, penyakit kuning, hepatitis, edema Quincke, kejutan anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, sindrom Reye.

Faktor utama kesan yang tidak diingini:

  • Melebihi dos ubat dan terapi berpanjangan dengan ubat-ubatan ini;
  • Pengambilan serentak lebih daripada 1 ejen dari kumpulan NSAID, serta apabila digabungkan dengan penggunaan ubat hormon (HA);
  • Tabiat buruk - penyalahgunaan alkohol, merokok;
  • Kehadiran penyakit teruk sistem kardiovaskular;
  • Penerimaan antikoagulan, imunosupresan;
  • Sirosis hati;
  • Kehilangan darah yang besar;
  • Umur 10-12 tahun, juga 65 tahun dan lebih tua.

Cara mengambil NSAID

Untuk menjadualkan semula NSAID dengan lebih baik, disyorkan:

  • Ambil ubat lain yang melindungi mukosa gastrointestinal daripada kesan sampingan dan kerosakan - misoprostol, omeprazole;
  • Perhatikan dos dan ubat yang jelas;
  • Ambil ubat satu atau dua jam selepas makan, minum banyak air bersih;
  • Dengan terapi yang berpanjangan, berjumpa doktor untuk memantau kesihatan hati, ginjal, jumlah darah;
  • Sekiranya penggunaan luaran (gel, salap), tunggu sehingga produk diserap sepenuhnya, dan juga elakkan prosedur air selepas ini selama beberapa jam.

Interaksi NSAID dengan bahan lain

  • Ia dapat meningkatkan aktiviti ubat hipoglikemik oral, koagulan tidak langsung;
  • Boleh melemahkan kesan ubat antihipertensi, diuretik (diuretik);
  • Meningkatkan kesan toksik pada tubuh aminoglikosida (antibiotik);
  • Penyerapan pada saluran pencernaan menjadi lemah sekiranya berlaku serentak dengan kolestiramin, antasid yang mengandungi aluminium ("Maalox", "Almagel") - buat sekurang-kurangnya selang minimum antara dos 4 jam;
  • Penyerapan pada saluran pencernaan ditingkatkan dengan penambahan natrium bikarbonat;
  • Aktiviti anti-radang ditingkatkan jika glukokortikoid dan NSAID lain diambil juga (aminoquinolines, persediaan emas);
  • Aktiviti anestetik meningkat sekiranya ubat penenang, analgesik narkotik diambil;

Cuba elakkan kombinasi berikut:

  • Koagulan Tidak Langsung + Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Aspirin
  • Derivatif sulfonilurea + Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Aspirin
  • Phenytoin + Phenylbutazone, Oxyphenbutazone
  • Digoxin + semua NSAID.

Gabungan dikontraindikasikan

  • Diuretik + semua NSAID (sekurang-kurangnya sulindac)
  • Indomethacin + Triamteren
  • Methotrexate + semua NSAID.

Senarai NSAID - Baru dan Lama

Senarai tersebut menunjukkan bahan aktif dan nama dagang ubat tersebut.

Aminophenazone (Aminophenazonum), amidopyrine - dilarang di banyak negara kerana keupayaan untuk menyebabkan kesan karsinogenik apabila bersentuhan dengan nitrat, yang sering terdapat dalam produk makanan moden. Walau bagaimanapun, dos kecil bahan ini terdapat dalam ubat berikut - Anapirin, Omazol, Pentalgin, Piranal, Reopyrin, Theofedrine N.

Asid asetilsalisilat (Acidum acetylsalicylicum) - Anopyrin, Askopyrin, Aspikard, Aspikor, Aspinat, Aspirin, Acecardol, Acenterin, Asid asetilsalisilat, Acylperin "," CardiASK "," Colfarit "," Mikristin "," Plidol "," Taspir "," Trombo ACC "," Trombogard "," Trombopol "," Trombosten "," Upsarin UPSA ".

Diclofenac (Diclophenacum) - Argette, Artrex, Veral, Voltaren, Dialrapid, Diclac, Diclobene, Dicloberl, Diclovit, Diclogen, Diclomax, Diclomelan, Diclonac, Diclonat, Dicloran, Diclorium, Diclofarm, Diclofen, Diclofenac, Diphen, Dorosan, Naklof, Naklofen, Sodium Diclofenac "," Ortofen "," Ortofer "," Ortofleks "," Penside "," Rapten "," Revmavek "," Revodina retard "," Remetan "," Sanfinak "," Feloran "," Flektor "," Flotak ".

Ibuprofen (Ibuprophenum) - “Advil”, “ArtroKam”, “Baralgin”, “Bonifen”, “Brudol”, “Brufen”, “Bumidol”, “Burana”, “Deblock”, “Dolgit”, “Ibuprom”, “ Ibuprofen ”,“ Ibusan ”,“ Ibutop gel ”,“ Ibufen ”,“ Ipren ”,“ Maxikold ”,“ MIG ”,“ Nebolin ”,“ Nurofactor ”,“ Nurofast ”,“ Nurofen ”,“ Pedea ”,“ Sedalgin "," Solpafleks "," Faspik ".

Indomethacinum (Indomethacinum) - Indobene, Indovis, Indocollyr, Indomethacin, Indotard, Indocide, Metindol.

Ketorolac (Ketorolacum) - “Adolor”, “Dolak”, “Dolomin”, “Ketalgin”, “Ketanov”, “Ketokam”, “Ketolak”, “Ketorol”, “Ketorolak”, “Ketorolac tromethamine”, “Ketofril”, "Toradol", "Torolak".

Ketoprofen (Ketoprophenum) - “Arketal”, “Arthrosilen”, “Arthrum”, “Bystrum Forte”, “Bystrumgel”, “Bystrumkaps”, “Valusal”, “Ketonal”, “Ketoprovel”, “Ketoprofen”, “Oki”, "Oruvel", "Pentalgin", "Profenid", "Spazgel", "Fastum", "Febrofid", "Flamax", "Flexen".

Lornoxicam (Lornoxicamum) - "Zornika", "Xefocam", "Lornoxicam".

Meloxicamum (Meloxicamum) - Amelotex, Arthrosan, Genitron, Lem, Liberum, Mataren, Medsikam, Melbek, Melokvitis, Meloks, Meloksam, Meloxicam "," Meloflex "," Mesipol "," Mirlox "," Movagain "," Movalis "," Movasin "," Movix "," Oksikamoks "," Revmart "," Flexibon "," Exen-Sanovel ".

Metamizole sodium (Metamizolum natrium) - "Analgin", "Baralgin", "Metamizole sodium", "Optalgin", "Spazdolzin".

Nabumetonum (Nabumetonum) - "Relafen".

Naproxenum (Naproxenum) - “Algezir”, “Olive”, “Apranax”, “Motrin”, “Nalgezin”, “Naprios”, “Naprobene”, “Naproxen”, “Naproxen sodium”, “Pentalgin”, “Pronaxen”, "Sanaprox", "Theraliv".

Nimesulid (Nimesulidum) - "Aktasulid", "Aponil", "Aulin", "Mesulid", "Nise", "Naysulid", "Nemuleks", "Nimegesic", "Nimesan", "Nimesilid", "Nimesulid", " Nimika "," Nimulid "," Prolid "," Sulaydin "," Flolid ".

Parecoxib (Parecoxibum) - "Dynastat".

Piroxicamum (Piroxicamum) - “Vero-Pyroxicam”, “Kalmopyrol”, “Pirokam”, “Pyroxicam”, “Pyroxifer”, “Revmador”, “Remoxicam”, “Sanikam”, “Feldoral”, “Felden”, “Final gel”, "Khotemin".

Rofecoxib (Rofecoxibum) - "Viox".

Sulindak (Sulindacum) - "Clinoril".

Tenoxicamum (Tenoxicamum) - Artoxan, Texamen, Texared, Tenikam, Tenoktil, Tilkotil, Tobitil.

Flurbiprophenum (Flurbiprophenum) - "Rakstan-Sanovel", "Strepsils Intensive", "Flugalin".

Celecoxib (Celecoxibum) - "Dilax", "Coxib", "Roukoxib", "Symcoxib", "Celebrex", "Celecoxib".

Etodolac (Etodolacum) - "Nobedolac", "Elderin".

Etoricoxibum (Etoricoxibum) - Arkoxia, Atorika, Bixitor, Kostaroks, Riksia, Strega, Etorelex, Etoriaks, Etorikoksib.

NSAID generasi baru untuk osteochondrosis dan arthrosis

Doktor mengesyorkan agar pesakit menggunakan NSAID generasi baru untuk arthrosis. Ubat moden dapat menjadikan rawatan lebih selamat dan selesa. Penyakit sendi disertai dengan sakit. Pada peringkat awal arthrosis, rasa sakit berlaku secara berkala. Dalam bentuk kronik, mereka mengganggu pesakit secara berterusan, meningkat atau menurun. Sakit sendi sangat kuat dan menyakitkan. Ubat anti-radang nonsteroid adalah keselamatan bagi pesakit dengan arthrosis.

Bagaimana NSAID berfungsi?

Walaupun arthrosis adalah penyakit degeneratif - distrofik, ia sering menyebabkan keradangan pada struktur artikular dan periartikular. Ubat anti-radang nonsteroid mempunyai:

  • ubat tahan sakit;
  • anti-radang;
  • kesan antipiretik.

Penggunaan dana "simptomatik" yang meluas kerana kecekapannya yang tinggi. NSAID dengan cepat mengurangkan atau menghilangkan sepenuhnya kesakitan yang teruk. Selepas penggunaannya, proses keradangan mati.

Prinsip tindakan NSAID didasarkan pada pelanggaran sintesis mediator kesakitan - prostaglandin. Pengantara kesakitan adalah bahan kimia yang terbentuk di dalam tisu apabila ia rosak. Pengeluaran prostaglandin dalam tubuh manusia dikawal oleh enzim cyclooxygenase (COX). Enzim COX terlibat dalam penukaran asid arakidonik menjadi prostaglandin. NSAID menghalang siklooksigenase, menghalangnya daripada mensintesis prostaglandin. Kerana penurunan jumlah prostaglandin, rasa sakit berkurang, suhu badan menurun, dan proses keradangan memudar.

Kelemahan ubat adalah kesan negatifnya pada membran mukus perut dan duodenum. Pesakit yang sering dipaksa mengambil NSAID menderita luka erosif - ulseratif zon gastroduodenal (gastropati). Berlatarbelakangkan melegakan gejala arthrosis, belching, pedih ulu hati, mual, muntah, dan sakit perut. Di bawah pengaruh NSAID, ulser perut atau duodenum muncul..

Perkembangan penyakit saluran pencernaan boleh menyebabkan:

  • berdarah
  • penembusan (penembusan ke organ berdekatan);
  • perforasi (penembusan ke rongga perut) ulser;
  • stenosis (penyempitan) duodenum dan perut.

NSAID tradisional menghalang aktiviti chondroblasts dan chondrocytes (sel tulang rawan), mengurangkan sintesis kolagen dan asid hyaluronik, menyumbang kepada kematian pramatang chondrocytes dan meningkatkan degenerasi tulang rawan. Dengan penggunaan biasa, arthrosis berkembang.

Kesan sampingan boleh menyebabkan pesakit dengan arthrosis menolak rawatan. Gastropati tidak hanya mengancam kesihatan tetapi juga nyawa pesakit.

Pencirian generasi baru NSAID

Semasa mencipta NSAID generasi baru, perhatian khusus diberikan untuk mengurangkan kesan berbahaya pada membran mukus zon gastroduodenal. Semasa kajian, isoform enzim COX ditemui. Tindakan NSAID tradisional didasarkan pada penyekat isoform COX-1 dan COX-2. Dan jika penghambatan COX-2 mempunyai kesan analgesik dan anti-radang, penindasan COX-1 menyebabkan kesan yang tidak diingini..

Memahami peranan isoform COX membawa kepada penemuan generasi baru NSAID. Untuk meneutralkan kualiti negatif NSAID, ubat-ubatan diciptakan yang secara selektif hanya mempengaruhi enzim COX - 2. Mereka dipanggil inhibitor COX - 2 selektif..

Kajian klinikal telah mengesahkan ketoksikan gastrointestinal ubat baru yang rendah. Walaupun risiko menghidap gastropati belum hilang, kejadiannya telah menurun dengan ketara..

NSAID generasi baru untuk osteochondrosis serviks dan jenisnya yang lain dibahagikan kepada perencat COX-2 yang terpilih dan spesifik (sangat selektif). Sebilangan besar ubat selektif dicirikan oleh selektiviti tinggi untuk COX - 2 dan rendah hingga COX - 1. Tekanan selektif yang tinggi hanya COX - 2.

Walaupun pada pandangan pertama ubat-ubatan yang sangat selektif untuk osteochondrosis lebih selamat, data dari kajian klinikal menunjukkan sebaliknya. Kedua-dua isoform terlibat dalam perkembangan kesakitan dan reaksi keradangan. Oleh itu, penghambatan COX - 2 yang utama membolehkan anda mencapai hasil terapi yang sangat baik dengan sedikit reaksi sampingan..

Dengan penekanan COX - 2 yang ketara, timbul akibat yang tidak diingini. Ubat anti-radang bukan steroid yang sangat terpilih yang digunakan untuk arthrosis memberi kesan negatif kepada ovulasi dan sintesis prostasiklin (mencegah pembekuan darah).

Inhibitor COX - 2 terpilih dibahagikan kepada 3 kumpulan ubat:

  1. Derivatif Sulfonanilide.
  2. Perwakilan coxibs.
  3. Derivatif oksikam.

Kelebihan dan kekurangan generasi baru NSAID

NSAID generasi baru tidak lebih unggul daripada ubat klasik. Walau bagaimanapun, mereka lebih selamat, terutama bagi orang yang menderita penyakit saluran gastrousus..

Ubat-ubatan moden tidak mempunyai kesan antiplatelet, seperti NSAID bukan selektif, kerana platelet hanya mengandungi enzim COX - 1. Perencat COX - 2 selektif diresepkan untuk pesakit yang secara bersamaan mengambil antikoagulan.

NSAID generasi baru mempunyai kesan positif pada tulang rawan, membantu menghentikan perkembangan arthrosis dan memulihkan fungsi sendi. Mereka memaksa chondrocytes menghasilkan:

  • bahan rawan antara sel;
  • glycosaminoglycans (bahan yang membentuk matriks tulang rawan);
  • kolagen.

Bahan-bahan ini diperlukan untuk fungsi tulang rawan sepenuhnya..

Pada masa yang sama, NSAID selektif dapat meningkatkan risiko infark miokard, kegagalan jantung, dan strok..

Perencatan selektif COX - 2 dapat menyebabkan pengekalan cecair di dalam badan, peningkatan tekanan darah dan pemburukan kegagalan jantung.

Derivatif Sulfonanilide

Salah satu yang pertama menghasilkan penghambat COX selektif ialah C 2 Nimesulide (Nise, Nimica, Nimulide, Nimesil). Banyak kajian dan pengalaman klinikal membuktikan keberkesanan tinggi dan toleransi ubat yang baik. Selama hampir 3 dekad menggunakan ubat ini, reaksi anafilaksis serius atau komplikasi sistem pencernaan (ulserasi, pendarahan) belum direkodkan.

Ciri khas Nimesulide adalah keupayaan bukan sahaja untuk menghalang aktiviti COX - 2, tetapi juga untuk menyekat pengeluarannya.

Nimesulide adalah ubat selektif. Ia menekan aktiviti COX - 2 sebanyak 88% dan COX - 1 sebanyak 45%. Lebih-lebih lagi, kesan pada COX - 2 bertahan lebih lama..

Satu ubat sering diresepkan untuk pesakit dengan arthrosis kerana kemampuannya untuk mengurangkan tahap kolagenase dalam cecair sinovial (artikular). Kolagenase memusnahkan kolagen dan proteoglikan (zat dari matriks interelular tisu penghubung), merangsang perkembangan arthrosis.

Selepas menggunakan Nimesulide untuk osteochondrosis serviks dan arthrosis:

  • intensiti kesakitan menurun;
  • bengkak berkurang;
  • proses keradangan pudar.

Sendi mengembalikan sebahagian atau sepenuhnya pergerakannya.

Nimesulide boleh didapati dalam bentuk tablet, butiran untuk penggantungan dan salap untuk kegunaan luaran. Butiran dicairkan dalam air rebus sejuk (kandungan 1 sachet per 100 ml air). Suspensi yang disediakan tidak boleh disimpan. Tablet atau penggantungan diambil secara lisan 2 kali sehari. Salap disapu ke kawasan yang terjejas dan disapu dengan lembut. Prosedur diulang 3-4 kali sehari. Selepas itu, rasa sakit berkurang dan tumor menurun. Ubat ini membantu meningkatkan aktiviti motorik sendi yang terjejas..

Kursus rawatan adalah 2 hingga 8 minggu. Ia ditentukan oleh doktor berdasarkan tahap dan keparahan penyakit.

Selepas kes-kes perkembangan komplikasi serius dari hati semasa mengambil ubat ini, kajian tambahan dilakukan pada subjek hepatotoksisitas Nimesulide. Walau bagaimanapun, kaitan ubat dengan kemunculan hepatopati belum terbukti..

Nimesulide dikontraindikasikan pada wanita hamil dan ibu menyusu.

Perwakilan coxibs

Celecoxib (Celebrex) adalah NSAID yang sangat selektif. Ia dengan cepat mengurangkan kesakitan dan mengurangkan keradangan. Dos terapi selamat untuk manusia dan tidak menyebabkan komplikasi. Celecoxib mengurangkan risiko ulser gastroduodenal dan penyakit lain dari sistem pencernaan dengan ketara. Ini sedikit meningkatkan kemungkinan trombosis..

Ubat ini cepat diserap, mencapai kepekatan maksimum setelah 2-3 jam. Sekiranya mengambil makanan berlemak sebelum mengambil celecoxib, penyerapan menjadi perlahan. Kepekatan maksimum akan muncul hanya selepas 6-7 jam. Petunjuk ini dipengaruhi oleh berat badan dan jantina pesakit. Pada orang dengan berat badan rendah dan pada wanita, kepekatan bahan aktif lebih tinggi daripada pada pesakit lain. Orang seperti itu perlu memulakan terapi dengan dos minimum..

Tempoh terapi bergantung pada keadaan pesakit. Dos minimum dan rawatan jangka pendek ditetapkan untuk pesakit dengan penyakit kardiovaskular..

Ubat itu dibuat dalam bentuk kapsul. Mereka diambil dua kali sehari. Celecoxib Ointment tidak tersedia.

Celecoxib tidak diresepkan untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik yang teruk dan dengan ulser peptik semasa pemburukannya. Kontraindikasi adalah pendarahan gastrousus dan keradangan usus. Jangan gunakan celecoxib:

  • orang yang menderita asma bronkial;
  • kanak-kanak di bawah 18 tahun;
  • mengandung
  • wanita menyusu.

Valdecoxib (Bextra) cepat diserap selepas pemberian oral. Tidak seperti Celecoxib, makanan berlemak tidak mempengaruhi kadar penyerapan. Kepekatan maksimum bahan aktif berlaku selepas 3 jam. Kesan negatif Valdecoxib pada ovulasi telah disahkan. Bagaimanapun tindakannya boleh dibalikkan.

Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi arteri dan kegagalan jantung. Valdecoxib tidak digalakkan untuk wanita tua, wanita hamil dan menyusui, pesakit dengan fungsi hati dan ginjal yang terganggu, di samping itu, untuk kanak-kanak di bawah 18 tahun. Dilarang minum Valdecoxib sekiranya terdapat ulser peptik pada peringkat akut, jantung atau buah pinggang yang teruk.

Tablet diminum 1 kali sehari. Pada hari pertama rawatan, anda boleh mengambil ubat dua kali. Bentuk dos ubat dalam bentuk salap tidak ada.

Derivatif oksikam

Keberkesanan dan keselamatan Meloxicam (Movalis, Amelotex) telah diuji oleh kajian klinikal berulang. Ia dengan cepat menghilangkan rasa sakit dan melegakan keradangan. Di antara semua NSAID generasi baru yang lain, meloxicam paling kerap disyorkan untuk arthrosis dan untuk osteochondrosis serviks. Kelebihan ubat tersebut adalah kemampuan untuk mengambilnya dalam jangka masa yang lama tanpa menjejaskan kesihatan.

Keberkesanan rawatan dengan Meloxicam sebanding dengan hasil rawatan dengan Diclofenac, "standard emas" terapi anti-radang. Pada masa yang sama, kekerapan komplikasi gastroenterologi diperhatikan 3 kali lebih sedikit. Pemburukan gastritis dan ulser peptik yang ada kadang-kadang berlaku hanya setelah menjalani rawatan lama dengan Meloxicam (lebih dari enam bulan).

Ubat dihasilkan dalam bentuk tablet, supositoria dan penyelesaian untuk suntikan intramuskular. Tablet diambil secara lisan 1 kali sehari dengan makanan. Lilin diberikan 1-2 kali sehari. Pentadbiran intramuskular ditunjukkan hanya dalam 2-3 hari pertama terapi. Salap Meloxicam tidak wujud.

Meloxicam tidak diresepkan untuk kegagalan buah pinggang dan hati. Ia dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui, serta kanak-kanak di bawah 15 tahun..

Lornoxicam (Xefocam) adalah penghilang rasa sakit yang kuat. Dengan kekuatan kesannya, ia dapat dibandingkan dengan Morfin. Kesan terapi berlangsung selama 12 jam. Ubat ini tidak menyebabkan gangguan sistem saraf dan tidak menimbulkan ketagihan.

Dengan pengambilan serentak dengan makanan, masa untuk mencapai kepekatan maksimum meningkat dari 1.5 hingga 2 hingga 3 jam. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan serbuk untuk suntikan intramuskular dan intravena. Suntikan dilakukan 1 kali sehari. Pada hari pertama rawatan, 2 pentadbiran boleh diresepkan. Tablet diambil 2 hingga 3 kali sehari. Bentuk dos dalam bentuk salap tidak ada.

Kontraindikasi adalah bentuk kegagalan jantung, ginjal dan hati yang teruk, pendarahan gastrointestinal atau serebro-vaskular, ulser peptik akut, trombositopenia, serta kehamilan dan penyusuan..